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环糊精在中药颗粒剂中的应用

2011-05-22 08:33:11
环糊精在中药颗粒剂中的应用

目前,国内生产的中药颗粒剂主要存在吸潮性强,香气不足,贮存期短,颗粒均匀度较差等质量问题。

解决上述问题较为复杂,涉及到许多领域,除采用新型辅料(如乳糖、纤维素、甘露醇)、超细微粒防潮剂(如无水硅酸)、新工艺(如冷冻干燥)外,最重要的是开展生物药剂学的基础研究。如在药剂中加入聚乙二醇(PEG)、聚乙烯吡咯烷酮(PvP)、微品纤维素(MCC)、环棚精(CD)以及右旋糖酐、谷氨L—谷氨酸等高分子化合物或有机大分子。许多药物分子能通过范德华力与上述物质生成络合物或包合物,从而改变药物的性质(如溶解度、稳定性、生物利用度等)。

近年来,环糊精在药剂学中的应用更为引人注目。多个葡萄糖分子经水解,彼此按a—1,4碳连接起来,形成串状结构化合物称为直链糊精,简称糊精。如果糊精两瑞的葡萄糖分子也按a-1,4碳相连接,形成封闭结构的环状低聚糖,称为环状糊精(cycldexb5a)简称CD。经x衍射和核磁共振证实了CD的立体结构是环状中空圆筒形,筒内为疏水区,筒直径随CD种类而异。

由于这种筒形结构.使得形状和大小合适的疏水性药物分子或官能团能嵌入笼形分子的空洞中,形成包合物。一个分子即是一个包囊,所以又称分子囊。从溶解度、稳定性等一系列物理、化学性质看,包合物与原药物均有较大差别。

一般药物被包合后,具有以下特点:溶解度增大,稳定性提高,液体药物可粉末化,可防止挥发性成分挥发,掩盖药物的不良气味或味道,调节释药速率.提高药物的生物利用度,降低药物的刺激性与毒副作用等。

包合物的制备方法:

1.饱和水溶液法 将环糊精配成饱和溶液,加入药物,混合30分钟以上环糊精起包合作用形成包合物.可定量地将包合物分离出来。

如大蒜油-β-CD包合物的制备:按大蒜油和β—CD投料比1:12称取大蒜油.用少量乙醇稀释后,在不断搅拌下加入β—cD饱和水溶液中,调PH约为5,在20℃搅拌5小时,所得混悬液冷藏放置,抽滤,真空干燥。即得白色粉末状包合物,大蒜不良臭味基本上被遮盖。

2.研磨法 取β—CD加入2-5倍量的水混合,研匀,加入药物(难溶性药物应先溶于有机溶剂中),充分研磨至糊状物,低温干燥后,再用适宜的有机溶剂洗净,干燥,即得。

.冷冻干燥法 此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所得成品疏松,溶解度好,可制成粉针剂。

4.喷雾干燥法 此法适用于难溶性、疏水性药物。如地西泮与β—CD用喷雾干燥法制得的包合物。环糊精增加了地西泮的溶解度,也提高了地西泮的生物利用度。

上述几种方法适用的条件不一样,包合率与产率等也不相同。

在中药颗粒剂中的应用实例有挥发油β—CD包合物制备和消炎浸膏β—CD环糊精包合物制备等。