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环状糊精在医药，化妆品和食品工业上的应用概论

2011-05-22 08:41:08

环状糊精在医药，化妆品和食品工业上的应用概论

    我们都知道，环糊精的特点是可以将客体活性分子嵌入内孔。环糊精的包合技术是指将一种分子嵌于环糊精（或者环糊精的衍生物）分子结构的空穴内，形成包合物的技术。该工艺技术在药剂学中的应用令人瞩目，前途无量。环糊精包合物是近年来发展起来的一种新型药物载体，是利用环糊精大分子的环状中空圆筒型特殊结构，将药物分子全部或部分包裹于其中形成的一类非键类复合物。其剂型类似微囊，但环糊精对药物呈单分子水平包合，故又称分子胶囊，该技术可产生微囊和毫微囊所没有的特殊作用。例如，全反式维甲酸为脂溶性药物，较不稳定，对光、温度、空气敏感，易被氧化变质。如果产品采用环糊精包合技术制备，药物作为客体分子经包合后，溶解度增大、稳定性提高、生物利用度显著增加，同时刺激性降低。这样组合的复合分子级别的微胶囊使得药品、化妆品的活性成份具有缓释和靶向的作用，还有不少厂家使用环糊精的包合技术使包合客体（活性组分）减少对血管、皮肤、肠胃等的刺激性，减少不良味道，增强药效（活性组分），减少药物对人体的毒副作用，增强产品的溶解度。

    缓释和靶向是目前医药、化妆品等领域的最新课题，也是人类的福音。

    环糊精在国外的应用已经很普遍，特别是在心脑血管药物，抗结核药物，高血压药物，肠胃病药物等方面的应用。使用它的突出优点将这些药物不好的特性包裹起来，变成没有刺激，没有苦味，降低了毒副作用。甚至可以将中药做成完全白色透明的制剂。目前环糊精在国内的应用才刚刚开始，环糊精的应用（包合）技术还掌握在少数比较前沿的科研人员手里，形成大的生产力也即将开始。可以预言，中国医药工业的革命将从环糊精的使用工艺开始，因为这是提高中国医药工业整体水平的一个关键技术。

    化妆品工业使用环糊精在中国也是刚刚起步，一些配方工程师使用环糊精将化妆品的活性成分包合起来，使它（客体）不易被氧化、分解，起到稳定的作用。例如，γ-环糊精用于抗皱剂RETINOL的包合，包合之后的结构和特性，一些工程师将香精用环糊精包合之后用于化妆品中，使化妆品在较长时间的储存和使用中香气和风味都没有什么减少。用环糊精包合容易挥发的薄荷脑效果最明显，包合后的薄荷脑在室温下储存超过一年时间，损失甚微。世界上一些著名的化妆品公司基本上都将环糊精使用于他们的个人护理产品。主要是利用环糊精的包合和释放特点，将这些活性物质和香味包合起来，遇到人体皮肤的温度，湿度以后，起到触发的作用，活性物质和香味开始缓慢均衡地从环糊精内孔释放出来，并且环糊精将体表产生体味的分子吸进内孔中，成了体味吸收剂，从而消除了体味，这是一个动态的过程。

    环糊精目前在中国相对比较成熟的品种只有β-环糊精，但是由于其不易溶于水等方面的缺陷，β-环糊精在很多领域的应用受到限制。我们目前主要向中国的公司提供同时有较好亲水性和亲油性的γ-环糊精，α-环糊精，β-环糊精的衍生物。γ-环糊精的特点是有相对大的孔径，可以包合相对大的分子或基团，而本身也具备较好的亲水能力。β-环糊精的衍生物具备了完全溶解于水的能力，对于促进活性成份和人体的亲和有非常良好的作用，也降低了药物颗粒的形成，减少药物对人体的毒副作用等。我们常备的环糊精品种都各自具备不同的特性，能满足利用环糊精进行科学研究和发展高品质的新品种的需要。

    环糊精是多糖分子，来源于天然淀粉，也是属于药物赋型剂之一，无毒，口感好，是现代生物工程的高科技产品。